RS102895 hydrochloride is a potent antagonist of CCR2(IC50 of 360 nM).

α1A-adrenoceptor:130 nM, CCR1:17800 nM, α1D-adrenoceptor (human):320 nM, CCR2:360 nM, 5-HT1A:470 nM

RS102895 hydrochloride 是一种强效的CCR2拮抗剂（IC50：360 nM）。它对人的α1a和α1d受体以及大鼠脑皮层5HT1a受体具有抑制作用，相应的IC50分别为130、320、470 nM。RS102895抑制野生型及D284N突变的MCP-1受体，相应的IC50为550 nM和568 nM；对D284A突变的MCP-1受体的抑制作用稍弱，IC50为1892 nM。RS102895在10 μM浓度下通过抑制CCR2减轻外部细胞基质（ECM）蛋白表达，显著阻断高葡萄糖（HG）刺激的系膜细胞（MCs）中纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白表达，无论是1 μM还是10 μM浓度。此外，RS102895在10 μM浓度下，能有效消除MCP-1处理的MCs中TGF-1水平的增加[2]。

在手术后第3至9天，通过脊髓内注射RS102895 (3 g/L)导致患有骨癌疼痛(BCP)的大鼠疼痛阈值逐渐降低，而在12天后疼痛阈值有所增加。RS102895还强力逆转了脊髓中NR2B、nNOS和SIGIRR表达模式[3]。